موفقیت داروی جدید کاهش دهنده ی کلسترول

14 مارس 2019 - داروی جدید خوراکی که به طور موثری کلسترول را کاهش داده است، منتظر تایید بالینی است. آخرین آزمایشات این دارو نشان داده است که مصرف این دارو همراه با داروهای استاتین ها که به طور گسترده ای تجویز می شوند، ایمن است.

نتایج این مطالعه ی جدید، که در مجله پزشکی نیوانگلند منتشر شد، بزرگترین مطالعه برای آزمایش اثربخشی "bempedoic acid" است که هنوز در اروپا تایید نشده است.

این داروی خوراکی مانع از تولید کلسترول در بدن می شود و می تواند همراه با داروهای استاتین تجویز شود و همچنین به عنوان یک درمان منفرد توسط کسانی که قادر به مصرف استاتین به علت عوارض جانبی آن و یا تداخل با داروهای دیگر نمی باشند، استفاده گردد.

کلسترول LDL، که اغلب به عنوان کلسترول "بد" شناخته می شود، مسئول انتقال کلسترول به داخل سلول است، اما وجود مقادیر بیش از حد LDL در خون، سبب تجمع آن در دیواره ی شريانها شده، و جریان خون را به قلب، مغز و سایر بخشهای بدن محدود می کند.این موضوع می تواند منجر به تعدادی از مشکلات جدی سلامت از جمله آترواسکلروز، بیماری های قلبی عروقی، حمله قلبی، سکته مغزی و بیماری شریانی محیطی شود و همچنین می تواند خطر ابتلا به لخته های خون را در سراسر بدن افزایش دهد.ما می دانیم که کاهش سطح کلسترول برای کاهش خطر ابتلا به حمله قلبی و سکته مغزی ضروری است، به خصوص اگر فرد در حال حاضر به بیماری قلبی مبتلا باشد.

پرفسور Kausik Ray نویسنده ی ارشد این مقاله گفت: آخرین مطالعه ی ما نشان داد کهbempedoic acid  می تواند به درمان های كاهنده ی كلسترول موجود، افزوده شود.آنچه که ما داریم، یک کلاس جدید دارویی است که می تواند برای بیمارانی که در حال حاضر تحت درمان با استاتین ها هستند، تجویز شود تا به آنها کمک کند که سطح کلسترول خود را بیشتر کاهش داده و بنابراین خطر ابتلا به حملات قلبی و سکته مغزی را در خود به حداقل برسانند.

استاتین ها به طور معمول برای کمک به کاهش کلسترول در بیماران در معرض خطر زیاد عوارض ناشی از کلسترول بالا، از جمله افراد مبتلا به دیابت، شرایط ارثی و بیمارانی که پیشتر حمله قلبی یا سکته قبلی را تجربه کرده اند، تجویز می شوند.

اگرچه کهbempedoic acid  با مسدود کردن یک آنزیم تولید کننده ی کلسترول بنام  ATP-citrate lyase به روش مشابه ای با استاتین ها کار می کند، اما دارای مزایای بیشتری نسبت به استاتین هایی است که بطور معمول استفاده می شوند.

دکترRay توضیح داد: یکی از مزایای اصلیbempedoic acid  عدم ایجاد عوارض جانبی عضلانی است که در برخی از بیماران تحت درمان با استاتین دیده شود. زیرا bempedoic acid  توسط آنزیمی که تنها در کبد وجود دارد به فرم فعال خود تبدیل می شود و پس از تبدیل به فرم فعال نمی تواند از کبد خارج شود.

در این مطالعه 2230 بیمار شرکت داشتند که به 1488 نفر از آنهاbempedoic acid  و 742 نفر دارونما داده شد. بیماران از طیف وسیعی از کشورها از انگلستان و آلمان تا لهستان، کانادا و ایالات متحده بودند.همراه با بیمارانی که با دوزهای مختلف از درمان های کاهش کلسترول درمان می شدند، بیماران مبتلا به هایپرکلسترولمی خانوادگی نیز بودند. هایپرکلسترولمی فامیلی یک بیماری ارثی است که منجر به افزایش سطح کلسترول و در نتیجه افزایش خطر بیماری های قلبی عروقی و سکته مغزی می شود.

در طول 52 هفته آزمایش، bempedoic acid میزان كلسترول LDL را بطرز چشمگیری کاهش داد، بخوبی تحمل گردید و منجر به بروز عوارض ناخواسته ی شدید نشد.

پس از سه ماه، bempedoic acid سطح کلسترول LDL را در مقایسه با گروه دارونما به میزان 18.1درصد کاهش داد. شدت برنامه های درمانی موجود برای بیماران بر اثربخشی bempedoic acid تاثیر نگذاشته بود.

با این حال، میزان بروز نقرس در گروه آزمایش، افزایش ناچیزی داشت که به دلیل افزایش کمی بالاتر مقدار اسید اوریک در خون بود. در هر دو گروه، بروز بیماری های جدی گزارش نشد.

در یک مطالعه ی دیگر که نتایج آن در مجله ی پزشکی نیوانگلند منتشر شد، داده های 654،783 نفر برای بررسی اثرات دراز مدت bempedoic acid بررسی شد.

در این مطالعه نشانگرهای ژنتیکی برای تعیین اثرات بالقوه ی مهار آنزیم ATP-citrate lyase با bempedoic acid ردیابی گردید. سپس با تاثیر استاتین ها بر مهار آنزیم 3-هیدروکسی 3-متیل گلوتاریل-کوآنزیم A-ردوکتاز(HMGCR) مقایسه شد.

این مطالعه نشان داد که مهار ATP-citrate lyaseباعث کاهش سطوح کلسترول LDL پلاسما می شود همانطور که مهار HMGCR با استاتین باعث کاهش سطح کلسترول LDL می شود.

داروی جدید bempedoic acid به طور بالقوه به همان اندازه ی استاتین ها ایمن و مؤثر است و همچنین می تواند برخی از عوارض منفی ناشی از استاتین ها را از بین ببرد، چرا كه این داروی جدید از طریق روش متفاوتی عمل می كند.

دکتر Ray می گوید: هنگامی که bempedoic acid به شکل فعال خود تبدیل می شود، دیگر نمی تواند کبد را ترک کند، بنابراین نمی تواند وارد عضلات شود و از این رو مزایای قابل توجه ای برای برخی افراد بهمراه دارد.

به طور کلی، این مطالعات نشان دادند که نه تنها درمان با bempedoic acid معمولا قابل تحمل و قابل مقایسه با پلاسبو است و به طور بالقوه مصرف آن در طول دوره های طولانی تر ایمن است، بلکه هنگامی که به استاتین با دوز بالا اضافه می شود، می تواند به کاهش کلسترول LDL کمک کند.

در مطالعه ی دوم، به نام "CLEAR OUTCOMES"، به خصوص ایمنی درازمدت این دارو و این که آیا این روش باعث کاهش بیماری قلبی عروقی و کاهش کلسترول می شود، بررسی گردید.

شرکت دارویی آمریکایی Esperion، سازنده ی این داروی جدید، در حال تلاش برای کسب مجوز برای فروش این دارو در اروپا و ایالات متحده در سال 2019 است. با این حال، هیچ اطمینانی وجود ندارد که bempedoic acid در دسترس همه ی بیماران در سراسر جهان در این دوره زمانی قرار گیرد.

منبع:

https://www.news-medical.net/news/20190314/Success-for-new-cholesterol-lowering-drug.aspx